Похождения супракса, или простой рассказ о фармакокинетике

Что такое фармакокинетика и фармакодинамика, объяснить просто. Фармакокинетика – это судьба таблетки в организме – где она растворяется, где всасывается в кровь, с чем взаимодействует и как выводится. Ну а фармакодинамика – это судьба организма (или микроорганизма) после того, как он с этой самой таблеткой встретится.

Зачем все это нужно читать, понятно – чтобы самим предсказать действие лекарств, которые вам рекомендовал врач.

Вопрос в другом – а где все это можно прочитать?

Читать придется в специальных медицинских справочниках, но страшного в этом ничего нет. Во-первых, их не нужно покупать – Регистр лекарственных средств России (РЛС) и справочник Vidal имеют онлайн-версию, пользование которой, как вы понимаете, совершенно бесплатно. А третий справочник – справочник Машковского - можно скачать в виде приложения для Android. Кстати, я настоятельно рекомендую всем программку, которую можно посмотреть на сайте того же справочка Видаль которая называется «Взаимодействие лекарств». Если вам придется принимать несколько препаратов одновременно, оно вам очень поможет и даже убережет от некоторых опасностей.

Например, любимый педиатрами противоаллергический препарат Кларитин оказывается дает токсический эффект, если его принимать одновременно с некоторыми противоинфекционными или противогрибковыми препаратами. Так что проверка совместимости лекарств лишней точно не будет.

Кстати, если про препарат написано всего ничего (такое тоже бывает), ничего страшного. Нужно просто посмотреть действующее вещество препарата и ввести его название в строку поиска. И уже после этого внимательно все прочитать.

С фармакокинетикой у меня задача очень и очень простая – разобрать, что значат мудреные слова, которыми пересыпан справочник. И давайте мы с вами сделаем это на примере антибиотика «Супракс», который педиатры назначают каждому второму ребенку, не считая каждого первого.

Итак, читаем:

При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40–50% независимо от приема пищи, однако C_max цефиксима в сыворотке достигается на 0,8 ч быстрее при приеме препарата вместе с пищей

При приеме препарата в форме капсул в дозе 200 мг C_max в сыворотке достигается через 4 ч и составляет 2 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 3,5 мкг/мл. При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг C_max в сыворотке достигается через 4 ч и составляет 2,8 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг — 4,4 мкг/мл. Связывание с белками плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.

Переводим: биодоступность – это % от дозы препарата, который после приема внутрь попадет в кровь и окажет свое действие. То есть если вы примете 400 мг супракса, то в кровь всосется только 160-200 мг и реально вы получите только эту дозу. Сmax – это максимальная концентрация лекарства в крови. Если вы примете таблетку в 8 часов утра, то действовать она начнет через 4 часа, то есть около полудня.

А вот связывание с альбуминами – то есть белками плазмы – говорит о том, что даже всосавшаяся часть лекарства – те самые 40% - работает не полностью. То, что связано с белками, для нас с вами считайте что потеряно. То есть мы с вами приняли 400 мг, всосалось 40% - то есть 160 мг, из них не связалось с белками плазмы крови 35% - итого реально работают 56 мг супракса. Вот на них мы с вами и можем рассчитывать.

Читаем дальше.

Около 50% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выводится с желчью. T_1/2 зависит от дозы и составляет 3–4 ч.

Что это значит? Что если инфекция в почках или мочевом пузыре, супракс для ее лечения очень даже подойдет, вот только доза, которую получат почки, составит 50% от всосавшихся в кровь 40% принятой дозы. То есть если пациент принял все те же 400 мг, в почки попадет 80 мг, и не больше, да и то в течение 24 часов от приема. Т ½ - это период, за который из организма выводится половина принятой дозы – то есть половина от тех самых изначальных 400 мг. Ага, самое время принять новую таблетку, чтобы не уронить до нуля содержание антибиотика в крови.

У пациентов с нарушениями функции почек при Cl креатинина 20–40 мл/мин T_1/2 увеличивается до 6,4 ч, при Cl креатинина 5–10 мл/мин — до 11,5 ч.

А вот это уже серьезно. Если с почками что-то не так, супракс выводится медленнее, и чем хуже работают почки, тем быстрее препарат накапливается в организме. Оно, может быть и хорошо при тяжелых инфекциях, но состояние почек все же следует учитывать.

Так-то вот.

Как видите, в фармакокинетике нет ничего сложного – принятая таблетка всасывается, разваливается на части и только малая ее часть (как в нашем примере) реально работает на подавление инфекции.

Нам тут следует запомнить только два термина

Cmax – время, когда лекарство реально начинает действовать

Т ½ - время, за которое нужно принять следующую таблетку.

А вот что таблетка может натворить в организме, это уже вопрос к следующей нашей главке, которая рассказывает о фармакодинамике.